低密度脂蛋白(LDL)是五種主要脂蛋白組之一，可在細胞外水中運輸全身所有脂肪分子。這些組，從最不致密到最致密，是乳糜微粒（根據整體密度命名慣例又稱為ULDL）、極低密度脂蛋白(VLDL)、中密度脂蛋白(IDL)、低密度脂蛋白(LDL)和高密度脂蛋白（HDL）。低密度脂蛋白將脂肪分子輸送到細胞。低密度脂蛋白與動脈粥樣硬化有關，動脈粥樣硬化是一個在血管壁內被氧化的過程。

每個天然低密度脂蛋白顆粒都能夠乳化，即圍繞所攜帶的脂肪酸，使這些脂肪能夠在細胞外的水中在身體周圍移動。每個顆粒包含一個載脂蛋白B-100分子（ApoB-100，一種具有4536個氨基酸殘基和514kDa質量的蛋白質），以及80到100個額外的輔助蛋白質。每個低密度脂蛋白都有一個高度疏水的核心，由稱為亞油酸酯的多不飽和脂肪酸和成百上千（通常被稱為平均約1500個）酯化的和未酯化的膽固醇分子。這個核心還攜帶不同數量的甘油三酯和其他脂肪，并被一層磷脂和未酯化的膽固醇以及單拷貝ApoB-100包圍。LDL顆粒的直徑約為22nm（0.00000087英寸）至27.5nm，質量約為300萬道爾頓。由于LDL顆粒含有可變數量的脂肪酸分子，因此存在LDL顆粒質量和大小的分布。確定LDL的結構一直是一項艱巨的任務，因為它具有異質結構。在天然狀態下人體溫度LDL的結構，具有約16的分辨率埃使用低溫電子顯微鏡,最近有描述。

如果患者的心臟風險...如果mg/dL計數超過患者，則患者應考慮降低LDL-C...如果以mg/dL為單位的計數超過，則表明LDL-C降低...高，意味著10年內心臟病發作的風險達到20%或更高，或者是極端風險因素70100中等高，意味著10年內心臟病發作的風險為10-20%，并且有超過2個心臟病發作的危險因素100130中度，意味著10年內心臟病發作的風險為10%，并且有超過2個心臟病發作風險因素130160低，意味著10年內心臟病發作的風險低于10%，心臟病發作風險因素為1或0160190

在甲羥戊酸途徑成為了許多分子，包括膽固醇的生物合成的基礎。酶3-羥基-3-甲基戊二酰輔酶A還原酶(HMGCoA還原酶)是必需成分，在膽固醇生成途徑中執行37個步驟中的xxx個，并且存在于每個動物細胞中。

LDL-C不是實際LDL顆粒的量度。低密度脂蛋白膽固醇只是對所有低密度脂蛋白顆粒運輸多少膽固醇的估計值（不是從個體的血液樣本中測量的），低密度脂蛋白顆粒要么是較小濃度的大顆粒，要么是高濃度的小顆粒。低密度脂蛋白顆粒攜帶許多脂肪分子（通常每個低密度脂蛋白顆粒含有3,000至6,000個脂肪分子）；這包括膽固醇、甘油三酯、磷脂等。因此，即使測量了平均LDL顆粒內的數百到數千個膽固醇分子，這也不能反映其他脂肪分子甚至LDL顆粒的數量。

• 在幾家公司的臨床試驗中，PCSK9抑制劑在降低LDL方面比他汀類藥物更有效，包括單獨使用高劑量他汀類藥物（盡管不一定是他汀類藥物與依折麥布的組合）。
• 他汀類藥物通過抑制細胞中的酶HMG-CoA還原酶（膽固醇合成的限速步驟）來降低高水平的LDL顆粒。為了補償膽固醇可用性的降低，LDL受體（包括肝臟）的合成增加，導致LDL顆粒從細胞外水（包括血液）中的清除增加。
• 依折麥布可減少腸道對膽固醇的吸收，因此與他汀類藥物合用時可降低LDL顆粒濃度。
• 煙酸(B3)通過選擇性抑制肝二酰基甘油酰基轉移酶2、通過受體HM74和HM74A或GPR109A減少甘油三酯合成和VLDL分泌來降低LDL。
• 已經研究了幾種CETP抑制劑來提高HDL濃度，但到目前為止，盡管HDL-C顯著增加，但在減少動脈粥樣硬化疾病事件方面并沒有一致的記錄。與安慰劑相比，有些人的死亡率增加。
• 氯貝特可有效降低膽固醇水平，但盡管降低了膽固醇水平，但仍與癌癥和中風死亡率顯著增加有關。其他最近開發和測試的貝特類藥物，例如非諾貝酸有更好的跟蹤記錄，主要用于降低VLDL顆粒（甘油三酯），而不是LDL顆粒，但與其他策略結合使用可以幫助一些人。
• 一些生育三烯酚，尤其是δ-和γ-生育三烯酚，正在被推廣為他汀類藥物的替代非處方藥，用于治療高膽固醇，并已在體外顯示有效。特別是，γ-生育三烯酚似乎是另一種HMG-CoA還原酶抑制劑，可以減少膽固醇的產生。與他汀類藥物一樣，肝內（肝臟）低密度脂蛋白水平的降低可能會導致肝臟低密度脂蛋白受體上調，同時降低血漿低密度脂蛋白水平。與往常一樣，一個關鍵問題是此類藥物的益處和并發癥如何與他汀類藥物相比——自1970年代中期以來，已在大量人體研究和臨床試驗中分析的分子工具。
• 植物甾醇被廣泛認為具有經證實的降低LDL膽固醇的功效，盡管不存在科學證明對心血管疾病(CVD)或總體死亡率的有益作用。目前減少低密度脂蛋白的補充指南推薦植物甾醇的劑量在每天1.6-3.0克范圍內（加拿大衛生部、歐洲食品安全局、ATPIII、FDA），最近的一項薈萃??分析表明，低密度脂蛋白膽固醇降低8.8%。平均劑量為每天2.15克。