血腦屏障(BBB)是內皮細胞的高度選擇性半透性邊界，可防止循環血液中的溶質非選擇性地進入神經元所在的中樞神經系統的細胞外液。血腦屏障由毛細血管壁的內皮細胞、包裹毛細血管的星形膠質細胞末端和嵌入毛細血管基底膜的周細胞形成.該系統允許一些小分子通過被動擴散，以及對神經功能至關重要的各種營養物質、離子、有機陰離子和大分子（如葡萄糖和氨基酸）的選擇性和主動運輸。

血腦屏障限制病原體的通過、血液中溶質的擴散以及大分子或親水分子進入腦脊液，同時允許疏水分子（O2、CO2、激素）和小的非極性分子擴散分子。屏障細胞使用特定的轉運蛋白主動轉運代謝產物，例如葡萄糖穿過屏障。該屏障還限制外周免疫因子（如信號分子、抗體和免疫細胞）進入中樞神經系統，從而使大腦免受外周免疫事件造成的損害。

相比之下，參與大腦神經回路內感覺和分泌整合的專門大腦結構——腦室器官和脈絡叢——具有高滲透性的毛細血管。

血腦屏障是由腦毛細血管內皮細胞之間緊密連接的選擇性導致的，限制了溶質的通過。在血液和大腦的交界處，內皮細胞通過這些緊密連接不斷地毗鄰，這些緊密連接由較小的跨膜蛋白亞基組成，如occludin、claudins（如Claudin-5）、連接粘附分子（如作為果醬-A）。這些緊密連接蛋白中的每一個都被另一種蛋白質復合物穩定到內皮細胞膜上，該復合物包括支架蛋白，例如緊密連接蛋白1(ZO1)和相關蛋白。

血腦屏障由限制血液中物質通過的內皮細胞組成，比身體其他部位的毛細血管內皮細胞更具選擇性。稱為星形細胞腳（也稱為“膠質細胞限制”）的星形膠質細胞投射物圍繞著BBB的內皮細胞，為這些細胞提供生化支持。BBB不同于非常相似的血腦脊液屏障，后者是脈絡叢的脈絡膜細胞的功能，也不同于血視網膜屏障，后者可以被認為是整個領域的一部分。障礙。

并非人腦中的所有血管都表現出BBB特性。這方面的一些例子包括環室器官、第三和第四腦室的頂部、間腦頂部的松果體毛細血管和松果體。松果體分泌褪黑激素“直接進入體循環”，因此褪黑激素不受血腦屏障的影響。

血腦屏障似乎在出生時就具有功能性。P-糖蛋白，一種轉運蛋白，已經存在于胚胎內皮中。

對各種血源性溶質的腦攝取的測量表明，新生兒內皮細胞在功能上與成人相似，表明選擇性BBB在出生時是有效的。

在小鼠中，發育過程中Claudin-5的丟失是致命的，并導致BBB的大小選擇性松動。

血腦屏障有效地保護大腦免受循環病原體的侵害。因此，大腦的血液傳播感染是罕見的。確實發生的腦部感染通常難以治療。抗體太大而無法穿過血腦屏障，只有某些抗生素能夠通過。在某些情況下，藥物必須直接注入腦脊液，在那里它可以通過穿過血腦脊液屏障進入大腦。

腦室周圍器官(CVO)是位于大腦中第四腦室或第三腦室附近的個體結構，其特征在于具有與血腦屏障不同的可滲透內皮細胞的致密毛細血管床。具有高滲透性毛細血管的CVO包括后區、穹窿下器官、終板血管器官、正中隆突、松果體和垂體的三個葉。

感覺CVO（后區、穹窿下器官、終板血管器官）的可滲透毛細血管能夠快速檢測全身血液中的循環信號，而分泌性CVO（正中隆突、松果體、垂體葉）的毛細血管促進大腦的運輸-衍生信號進入循環血液。因此，CVO可滲透毛細血管是神經內分泌功能的雙向血腦通訊點。

在某些CVO中，在血腦屏障“后面”的腦組織和對血液信號“開放”的區域之間的邊界區域包含專門的混合毛細血管，這些毛細血管比典型的腦毛細血管更容易滲漏，但不如CVO毛細血管那樣具有滲透性。這樣的區域存在于后區的邊界——孤束核（NTS），和正中隆起——下丘腦弓狀核。這些區域似乎充當涉及不同神經回路（如NTS和弓狀核）的大腦結構的快速傳輸區域，以接收血液信號，然后將其傳輸到神經輸出中。正中隆起和下丘腦弓狀核之間共有的毛細血管通透區被寬闊的毛細血管周圍空間所增強，有利于溶質在兩個結構之間雙向流動，表明正中隆起不僅是分泌器官，還可能是感覺器官.

血腦屏障由腦毛細血管內皮形成，將xxx的大分子神經治療藥物和98%以上的小分子藥物排除在腦外。克服將治療劑輸送到大腦特定區域的困難對大多數腦部疾病的治療提出了重大挑戰。在其神經保護作用中，血腦屏障的作用是阻礙許多潛在的重要診斷和治療藥物向大腦的輸送。否則可能在診斷和治療中有效的治療分子和抗體不會以足夠的量穿過血腦屏障以達到臨床效果。

大腦中藥物靶向的機制涉及“通過”或“落后”BBB。通過BBB以單位劑量將藥物輸送到大腦的方式需要通過滲透方式破壞其，或通過使用血管活性物質（如緩激肽）進行生化破壞，甚至通過局部暴露于高強度聚焦超聲(HIFU).

用于通過血腦屏障的其他方法可能需要使用內源性轉運系統，包括載體介導的轉運蛋白，如葡萄糖和氨基酸載體、受體介導的胰島素或轉鐵蛋白轉胞吞作用，以及阻斷活性外排轉運蛋白，如p-糖蛋白。一些研究表明，已發現靶向BBB轉運蛋白的載體（例如轉鐵蛋白受體）仍被困在毛細血管的腦內皮細胞中，而不是通過血腦屏障運送到目標區域。