幾種合成神經類固醇已被用作鎮靜劑，用于進行外科手術的全身麻醉。其中最著名的是阿爾法索龍、阿爾法多龍、羥基二酮和米奈索龍。首先要介紹的是羥基二酮，它是5β-孕二酮的酯化21-羥基衍生物。羥基二酮被證明是一種有用的麻醉藥物，具有良好的安全性，但注射時可能由于水溶性差而疼痛和刺激。這導致了新的神經活性類固醇的開發。該家族的下一個上市藥物是alphaxolone和alphadolone的混合物，稱為Althesin.由于罕見但嚴重的毒性反應，它已從人類使用中撤出，但仍用于獸醫學。引入人類醫學的下一種神經類固醇麻醉劑是新藥米奈松龍，它的效力大約是althesin的三倍，并且保持了良好的安全性，而且沒有althesin的毒性問題。然而，這種藥物最終也被撤回，不是因為臨床使用方面的問題，而是因為動物研究表明潛在的致??癌性，并且由于可以使用替代藥物，人們認為可能的風險超過了將藥物留在市場上的好處。

神經類固醇加奈索酮是孕酮代謝物別孕酮的類似物，已在動物模型中進行了廣泛研究，目前正處于治療癲癇的臨床試驗中。包括加奈索酮在內的神經類固醇在動物模型中具有廣泛的活性。與其他GABAA受體調節劑（尤其是苯二氮卓類藥物）相比，它們可能具有優勢，因為長期使用似乎不會出現耐受性。

一項隨機、安慰劑對照、為期10周的口服加奈索酮治療成人部分性癲癇發作的2期臨床試驗表明，該治療是安全的、耐受性良好且有效的。該藥物在104周的開放標簽延長中繼續顯示出療效。來自非臨床研究的數據表明，加奈索酮在懷孕期間使用的風險可能較低。除了用于治療癲癇外，該藥物還具有治療廣泛的神經和精神疾病的潛力。目前正在進行創傷后應激障礙和脆性X綜合征的概念驗證研究。

研究人員建議使用所謂的神經類固醇替代療法作為在癲癇發作頻率增加的月經周期期間使用神經活性類固醇（如加奈索酮）治療經期癲癇的一種方法。微粉化黃體酮作為別孕醇酮的前藥可靠地發揮作用，已被建議以同樣的方式治療經期癲癇。

Allopregnanolone(SAGE-547)正在開發作為一種靜脈內療法，用于治療超難治性癲癇持續狀態、產后抑郁癥和特發性震顫。

3β-甲氧基孕烯醇酮(MAP-4343)，或孕烯醇酮3β-甲基醚，是一種合成的神經活性類固醇和孕烯醇酮衍生物，與微管相關蛋白2(MAP2)以與孕烯醇酮類似的方式相互作用，并且正在開發用于潛在的臨床用途適應癥如治療腦脊髓損傷和抑郁癥。

某些抗抑郁藥物，如氟西汀和氟伏沙明，通常被認為通過作為選擇性5-羥色胺再攝取抑制劑(SSRIs)來影響抑郁癥，但也已發現在以下劑量下可使某些神經類固醇（抑郁癥患者經常缺乏）水平正常化在影響血清素的再攝取方面是無活性的。這表明涉及神經類固醇的其他作用也可能在這些藥物對抗抑郁癥的有效性中發揮作用。

苯二氮卓類藥物可能通過其對轉運蛋白（TSPO；外周苯二氮卓受體）的作用影響神經類固醇代謝。苯二氮卓類藥物對GABAA受體的藥理作用與神經類固醇相似。影響個別苯二氮卓類藥物改變神經類固醇水平的能力的因素可能取決于個別苯二氮卓類藥物是否與TSPO相互作用。一些苯二氮卓類藥物也可能抑制神經類固醇生成酶，從而減少神經類固醇的合成。