氟苯丙胺（Melphalanflufenamide），品牌名為Pepaxto，是一種抗癌藥物，用于治療多發性骨髓瘤。最常見的不良反應包括疲勞、惡心、腹瀉、熱射病和呼吸道感染。氟苯丙胺是一種肽酶增強型細胞毒（PEnC），在氨基肽酶（如氨基肽酶N）高表達的細胞中發揮定向輸送美法侖的作用，氨基肽酶N被描述為在人類惡性腫瘤中過度表達。氨基肽酶N在惡性腫瘤的血管生成中發揮著功能性作用。

美法侖-氟芬酰胺與地塞米松聯合使用，適用于治療成人復發或難治性多發性骨髓瘤，復發或難治性多發性骨髓瘤患者以前至少接受過四種治療，并且對至少一種蛋白酶體抑制劑、一種免疫調節劑和一種CD-38定向單克隆抗體難治。

Melphalanflufenamide通過氨基肽酶的水解和N-芥子的自發水解進行代謝。其生物半衰期在體外為10分鐘。

美沙拉嗪是一種肽酶增強型細胞毒（PEnC），在腫瘤細胞內有針對性地傳遞美沙拉嗪，這是一種廣泛使用的經典化療藥物，屬于50多年前開發的一組烷基化藥物。從那時起，美法侖已經積累了大量的臨床經驗。為了提高活性或選擇性，已經開發了許多美法侖的衍生物，并在體外或動物模型中進行研究。美法侖氟芬酰胺的合成，部分是由于以前有一種名為Peptichemio的烷基化肽雞尾酒的經驗，其抗腫瘤活性正在研究中。

與美法侖相比，美法侖-氟芬酰胺在幾種人類癌癥模型中表現出明顯更高的體外和體內活性。在達納-法伯癌癥研究所進行的一項臨床前研究表明，美法侖-氟芬酰胺能誘導多發性骨髓瘤細胞系的凋亡，甚至是那些對常規治療（包括美法侖）有抵抗力的細胞系。在異種移植的動物體內也觀察到了效果，MChesi和他的同事證實的結果--在獨特的多發性骨髓瘤基因工程小鼠模型中--被認為是對臨床療效的預測。

從化學上講，該藥xxx描述為由美法侖和氨基酸衍生物對氟-L-苯丙氨酸組成的二肽的乙基酯。

血漿樣本的藥代動力學分析顯示美法侖迅速形成；在持續輸液期間，濃度一般超過美法侖-氟芬酰胺的濃度。輸液后美法侖-氟芬酰胺迅速從血漿中消失，而美法侖通常在輸液結束后幾分鐘達到峰值。這表明，美法侖-氟芬酰胺迅速而廣泛地分布到血管外組織中，在這些組織中形成美法侖，隨后重新分布到血漿中。這種從血漿中迅速消失的現象可能是由于水解酶的作用。依賴于Zn(2+)的外肽酶（也稱為丙氨酸氨基肽酶），降解具有N端中性氨基酸的蛋白質和肽類。氨基肽酶N經常在腫瘤中過度表達，并與不同的人類癌癥的生長有關，這表明它是抗癌治療的合適目標。

在一項人體一期試驗中，在較低的劑量下沒有觀察到劑量限制性毒性（DLTs）。劑量超過50毫克時，觀察到可逆性的中性粒細胞減少和血小板減少，在重度預處理的病人中尤其明顯。這些副作用是大多數化療藥物所共有的，包括一般的烷基化藥物。

尚未有藥物相互作用研究的報告。一些體外研究表明，美法侖-氟芬尼可與標準化療或靶向藥物成功結合。

在一項1/2期試驗中，對標準療法難治的實體瘤患者，反應評估顯示大多數患者的疾病穩定了。在復發和難治性多發性骨髓瘤（RRMM）患者中，在常規治療失敗的大量預處理RRMM患者中出現了有希望的活性；中位無進展生存期為9.4個月，反應時間為9.6個月。血液學毒性很常見，但通過延長周期、調整劑量和支持性治療可以控制，非血液學治療相關的不良事件也不常見。

在HORIZON（NCT02963493）中對療效進行了評估，這是一個多學科的研究項目。