苯氧芐胺

苯氧芐胺（以Dibenzyline和Dibenyline為商品名銷售）是一種非選擇性的、不可逆的α受體阻斷劑。

它用于治療高血壓，特別是由嗜鉻細胞瘤引起的高血壓。與其他α受體阻滯劑相比，它的起效時間較慢，效果較持久。它也是第 一個用于治療良性前列腺增生的α受體阻斷劑，盡管由于其不利的副作用，目前很少用于該適應癥。

它已被用于治療左心發育不全綜合征。由于其抗腎上腺素的作用，它還被用于復雜區域疼痛綜合征（CRPS）1型。如果在CRPS診斷的前3個月使用，它已被證明是有益的。

研究中的苯氧芐胺長期以來一直被認為可以阻斷射精而不影響精液質量或達到性高潮的能力，這可能使它成為一種有效的男性避孕藥。

這種作用是完全可逆的，被認為是輸精管縱肌中α-1腎上腺素受體阻斷的結果。由于對輸精管、安瓿和射精管的可逆性麻痹作用，20毫克/天的劑量會導致無精癥。由于這些作用，苯氧芐胺也可用于治療男性早泄。

苯氧芐胺被用作抗高血壓藥，因為它能減少腎上腺素（腎上腺素）和去甲腎上腺素引起的血管收縮的功效。苯氧芐胺與腎上腺素受體形成永 久性共價鍵。根據這些受體結構的已知信息，它可能涉及跨膜螺旋3中3.36位的半胱氨酸的攻擊，以形成一個穩定的聯系。

因此，它仍然永 久地與受體結合，阻止腎上腺素和去甲腎上腺素的結合。由于它在血管壁上發現的α-1腎上腺素受體的拮抗作用，這導致血管擴張，從而導致血壓下降。

苯氧芐胺的一個副作用是反射性心動過速。作為一種非選擇性的α受體拮抗劑，它還會影響神經系統中突觸后的α1和突觸前的α2受體，因此減少交感神經活動。這將導致進一步的血管擴張、瞳孔收縮、消化道運動和分泌的增加，以及糖原合成。

在臨床上，非選擇性α拮抗劑阻斷α受體（但不區分α-1和α-2）。它們被用作抗高血壓藥，因為它們阻斷α受體介導的血管收縮。對α-2受體的阻斷進一步增強了β效應，增加了心輸出量。苯氧芐胺具有持久的作用，與α受體共價結合。

它目前唯 一的臨床用途是為嗜鉻細胞瘤患者做手術準備；它的不可逆拮抗作用和由此產生的激動劑劑量-反應曲線最 大值的抑制，在對腫瘤的手術操作可能釋放大量加壓胺進入循環的情況下是可取的。

通常情況下，苯氧芐胺不會被長期使用，因為新的受體會使α刺激上調。阿爾法拮抗劑的主要限制性副作用是，氣壓感受器反射被破壞，因此這可能會引起體位性低血壓。

苯氧芐胺在5-羥色胺5-HT2A受體上也具有不可逆的拮抗/弱化部分激動劑特性。由于其5-HT2A受體的拮抗作用，苯氧芐胺可用于治療類癌，這是一種分泌大量5-羥色胺并引起腹瀉、支氣管收縮和潮紅的腫瘤。

苯氧芐胺含有一個立體中心，因此有兩種對映體，即(R)型和(S)型。所有的商業制劑都含有該藥物的外消旋體。