糖基轉移酶（GTFs，Gtfs）是建立天然糖苷連接的酶（EC2.4）。它們催化糖基從活化的核苷酸糖（也稱為糖基供體）轉移到親核的糖基接受分子，親核分子可以是氧-碳、氮或硫基。糖基轉移的結果可以是碳水化合物、糖苷、低聚糖或多糖。一些糖基轉移酶會催化向無機磷酸鹽或水的轉移。糖基轉移也可以發生在蛋白質殘基上，通常是轉移到酪氨酸、絲氨酸或蘇氨酸上，從而得到O型連接的糖蛋白，或轉移到天冬酰胺上，從而得到N型連接的糖蛋白。甘露糖基可以被轉移到色氨酸上以產生C-甘露糖基色氨酸，這在真核生物中是比較豐富的。轉移酶也可以使用脂質作為受體，形成糖脂，甚至使用與脂質相連的糖類磷酸鹽供體，如真核生物中的多羥基磷酸鹽，或細菌中的十一碳烯基磷酸鹽。使用糖核苷酸供體的糖基轉移酶是Leloir酶，以發現xxx個糖核苷酸的科學家LuisF.Leloir命名，他因在碳水化合物代謝方面的工作而獲得1970年諾貝爾化學獎。使用非核苷酸供體的糖基轉移酶，如多立酚或焦磷酸多立酚，屬于非Leloir糖基轉移酶。哺乳動物的糖基轉移酶只使用9種糖核苷酸供體。UDP-葡萄糖、UDP-半乳糖、UDP-GlcNAc、UDP-GalNAc、UDP-木糖、UDP-葡萄糖醛酸、GDP-甘露糖、GDP-巖藻糖和CMP-芥酸。這些供體分子的磷酸鹽通常由二價陽離子如錳協調，但也存在獨立于金屬的酶。許多糖基轉移酶是單通道的跨膜蛋白，它們通常被固定在高爾基體的膜上。糖基轉移酶的機制糖基轉移酶可以根據在轉移過程中供體的異構體鍵的立體化學是保留（α→α）還是倒置（α→β）而分為保留酶和倒置酶。倒置機制是直接的，需要接受原子的單一親核攻擊來倒置立體化學。保留機制一直是一個爭論不休的問題，但有強有力的證據反對雙重置換機制（這將導致關于異構碳的兩個反轉，以實現立體化學的凈保留）或解離機制（其中一個普遍的變體被稱為SNi）。有人提出了一種正交的關聯機制，它與倒置酶相似，只需要接受者從非線性角度進行一次親核攻擊（如在許多晶體結構中觀察到的那樣）就可以實現異構體的保留。

最近發現由倒置糖基轉移酶催化的許多反應具有可逆性，這成為該領域的一個范式轉變，并提出了關于將糖核苷酸指定為"活化"供體的問題。

基于序列的分類方法已被證明是一種強大的方式，可以根據與相關蛋白的序列比對產生蛋白功能的假設。碳水化合物活性酶數據庫提出了基于序列的分類方法，將糖基轉移酶分為90多個家族。預計每個家族中都會出現相同的三維折疊。

與觀察到的糖苷水解酶的三維結構多樣性相比，糖基轉移酶的結構范圍要小得多。事實上，根據蛋白質結構分類數據庫，只觀察到糖基轉移酶有三種不同的折疊最近，參與肽聚糖的NAG-NAM聚合物骨架的生物合成的糖基轉移酶被確定為一種新的糖基轉移酶折疊。

許多糖基轉移酶的抑制劑是已知的。其中一些是天然產品，如莫諾霉素（肽聚糖糖基轉移酶的抑制劑）、尼科霉素（幾丁質合成酶的抑制劑）和棘白霉素（真菌β-1,3-葡聚糖合成酶的抑制劑）。一些糖基轉移酶抑制劑可作為藥物或抗生素使用。Moenomycin在動物飼料中作為生長促進劑使用。Caspofungin是由棘白菌素發展而來，作為抗真菌劑使用。乙胺丁醇是一種霉菌阿拉伯轉移酶的抑制劑，用于治療結核病。Lufenuron是一種昆蟲甲殼素合成的抑制劑，用于控制動物體內的跳蚤。基于咪唑的合成糖基轉移酶抑制劑已被設計為抗菌劑和防腐劑。

ABO血型系統是由體內表達何種類型的糖基轉移酶決定的。表達糖基轉移酶的ABO基因座有三種主要的等位基因形式