手性轉換這個詞是由Agranat和Caner在1999年提出的。手性轉換是指已經被批準為外消旋體的手xxx物，但被重新開發為單一對映體。手性轉換這一術語被用來描述從外消旋體藥物發展為單一對映體的過程。手性轉換的基本原理是手性的狀態發生了變化。一般來說，手性轉換這一術語比外消旋體轉換更受歡迎，因為轉換通常是從外消旋體藥物到相應的單一對映體。重要的是要理解，手性轉換被視為一種選擇發明。選擇性發明是指根據優越的特性，從以前已知的類別中選擇一組新成員的發明。異構體/異構體的比率被稱為異構體比率，反映了生物活性的對映選擇性程度。在立體選擇性作用的情況下，只有外消旋混合物中的一個成分是真正有活性的（異構體）。另一個異構體，即異構體，應被視為雜質或異構體的壓艙物，無助于達到目的的效果。有資料顯示，藥理上無活性的異構體（distomer）可能會導致藥物的毒性或不良反應。異構體作用的可能性很廣，其中許多已在實驗中得到證實。有時，單一對映體版本缺乏外消旋體所表現的某些副作用。如果兩個對映體在藥理作用上有足夠大的差異，就有可能獲得一個或兩個異構體的專利（例如，丙氧芬的情況）。丙氧芬的手性雙胞胎由禮來公司單獨出售。右丙氧芬是一種鎮痛劑（Darvon），左丙氧芬是一種有效的止咳劑（Novrad）。有趣的是，這兩種藥物的反面商品名稱DARVON和NOVRAD也反映了化學上的鏡像關系。這種重新設計方法的一個積極后果是，它給一種老藥帶來了新的生命，xxx限度地減少或避免了不良的副作用。是否進行手性轉換通常是根據具體情況而定的。一個務實的解決方案是采用決策樹的方法，結合各種因素，如藥效學、藥代動力學、對映體的毒理學特征、對映體與對映體之間的相互作用潛力、安全性、有效性、風險效益比、手性反轉、餾分體責任、理化性質、分離和生產成本、質量控制標準、市場優勢等。

手性開關的概念，這個手性轉換是從（±）-布洛芬到（S）-（+）-布洛芬（右布洛芬）。非甾體抗炎藥（NSAID）布洛芬是1994年NSAID類藥物中xxx個被轉換為單對映體版本的手xxx物。這種轉換是基于這樣一個事實：(S)-布洛芬，即異構體，作為環加氧酶-1（COX-1）酶的抑制劑，比(R)-布洛芬的效力高100倍以上。此外，布洛芬作為外消旋體給藥時，活性的(R)-對映體會發生部分單向的手性反轉（大約60%），變成(S)-對映體。因此，使用單一的(S)-布洛芬有望以較低的劑量獲得更快的起效時間。

此外，在選擇手xxx物候選者進行手性轉換時，應該看看分子的手性反轉趨勢。例如，鎮靜劑沙利度胺在生物系統中會發生雙向的手性反轉或外消旋作用。在這種情況下，手性轉換的努力將是毫無意義的。

手性轉換或手性特異xxx物有幾個可能的潛在好處。這些好處包括。更好的（更不復雜、更有選擇性的）藥效學特征更高的治療指數（提高安全系數）更不復雜的藥代動力學特征，更不復雜的藥物相互作用血漿濃度和效果之間的關系更復雜更合理的治療藥物監測讓病人接觸更少的身體負荷，從而減少代謝/腎臟/肝臟藥物負荷手性轉換方法有時導致失敗和令人失望。

監管機構在手性轉換的發展方面的作用也在不斷地發展。FDA政策中提出的一個有趣的概念是橋接研究。