替代莫須胺 (TMZ) 以 Temodar 等品牌名稱出售，是一種用于治療腦腫瘤的藥物，例如膠質母細胞瘤和間變性星形細胞瘤。 它通過口服或通過靜脈輸注服用。

替莫唑胺最常見的副作用是惡心、嘔吐、便秘、食欲不振、脫發（脫發）、頭痛、疲勞、抽搐（癲癇發作）、皮疹、中性粒細胞減少或淋巴細胞減少（白細胞計數低）和血小板減少 （低血小板計數）。 接受輸注溶液的人也可能出現注射部位反應，例如疼痛、刺激、瘙癢、發熱、腫脹和發紅，以及瘀傷。

替代莫須胺是一種烷化劑，用于治療嚴重的腦癌； 最常見的是星形細胞瘤的二線治療和膠質母細胞瘤的一線治療。 奧拉帕尼聯合替莫唑胺在復發性小細胞肺癌中表現出顯著的臨床活性。

在美國，替莫唑胺適用于治療患有新診斷的多形性膠質母細胞瘤的成人，伴隨放療，隨后作為單一療法治療； 或患有難治性間變性星形細胞瘤的成人，他們在含有亞硝基脲和丙卡巴肼的藥物治療方案中經歷了疾病進展。

在歐盟，替莫唑胺適用于新診斷為多形性膠質母細胞瘤的成人，同時進行放療，隨后作為單一療法治療； 或三歲以上的兒童、青少年和成人惡性膠質瘤，如多形性膠質母細胞瘤或間變性星形細胞瘤，在標準治療后顯示復發或進展。

對本品或對類似藥物達卡巴嗪過敏的人禁用本品。 不建議嚴重骨髓抑制患者使用替莫唑胺。

最常見的副作用是骨髓抑制。 與替莫唑胺相關的最常見的非血液學不良反應是惡心和嘔吐，這些不良反應可以自限，也可以通過標準止吐療法輕松控制。 后一種影響通常是輕度到中度（1 到 2 級）。 嚴重惡心和嘔吐的發生率各約為 4%。 預先存在或有嚴重嘔吐史的患者在開始替莫唑胺治療前可能需要止吐治療。 替代莫須眠應在空腹狀態下服用，至少在飯前一小時服用。 可以在給予替莫唑胺之前或之后給予止吐治療。

替莫詠諾具有遺傳毒性、致畸胎和胎兒毒性，懷孕期間不應使用。哺乳期婦女在接受藥物治療時應停止哺乳，因為有分泌到母乳中的風險。一項研究表明，服用替莫唑胺但未同時采取生育保護措施的婦女可以懷孕 在以后的生活中發生率較低，但該研究規模太小，無法顯示替莫唑胺會帶來女性不育風險的假設的統計學意義。在男性患者中，替莫唑胺可能具有遺傳毒性作用。 建議男性在治療期間或治療后六個月內不要生育孩子，并在治療前尋求精子冷凍保存的建議，因為替莫唑胺治療可能導致不可逆轉的不育。

替莫唑胺很少會引起急性呼吸衰竭或肝損傷。

由于替莫唑胺不在肝臟中代謝并且對血漿蛋白的親和力低，因此預計相互作用的可能性低。 對患者數據的分析顯示與一系列其他藥物沒有相互作用； 例外是丙戊酸，它會稍微減緩替莫唑胺從體內的消除。 將藥物與其他骨髓抑制劑聯合使用可能會增加骨髓抑制的風險。

替莫唑胺的治療效果取決于它對 DNA 進行烷基化/甲基化的能力，這種能力最常發生在鳥嘌呤殘基的 N-7 或 O-6 位。 這種甲基化會破壞 DNA 并引發腫瘤細胞的死亡。

然而，一些腫瘤細胞能夠修復這種類型的 DNA 損傷，因此通過表達由 O-6-甲基鳥嘌呤-DNA 甲基轉移酶編碼的蛋白質 O6-烷基鳥嘌呤 DNA 烷基轉移酶 (AGT) 來降低替莫唑胺的治療效果。 MGMT)基因。 在某些腫瘤中，MGMT 基因的表觀遺傳沉默會阻止這種酶的合成，因此此類腫瘤對替莫唑胺的殺傷作用更敏感。 相反，腦腫瘤中 AGT 蛋白的存在預示著對替莫唑胺的不良反應，這些患者從替莫唑胺化療中獲益甚微。

替代莫須胺被腸道快速且幾乎完全吸收，并且很容易穿透血腦屏障。