甲苯咪唑

甲軟咪咪 (MBZ) 以 Vermox 等品牌名稱出售，是一種用于治療多種寄生蟲感染的藥物。 這包括蛔蟲病、蟯蟲感染、鉤蟲感染、麥地那龍線蟲感染、包蟲病和賈第鞭毛蟲病等。 它是通過嘴巴服用的。

甲苯咪咪通常耐受性良好。 常見的副作用包括頭痛、嘔吐和耳鳴。 如果大劑量使用，可能會導致骨髓抑制。 目前尚不清楚它在懷孕期間是否安全。 甲苯咪唑是一種廣譜的苯并咪唑類驅蟲劑。

甲苯咪唑于1971年開始使用，由比利時的Janssen Pharmaceutica開發。 它在世界衛生組織的基本藥物清單上。 甲苯咪唑可作為非專利藥使用。

甲苯咪唑是一種高效、廣譜的抗蠕蟲藥，適用于治療線蟲感染，包括蛔蟲、鉤蟲、鞭蟲、蟯蟲，以及在腸道形式的旋毛蟲病擴散到消化道以外的組織之前。 其他藥物用于治療消化道外的蠕蟲感染，因為甲苯咪唑很難被血液吸收。 甲苯咪唑單獨用于輕度至中度感染者。 它殺死寄生蟲的速度相對較慢，在寄生蟲感染非常嚴重的情況下，它會導致一些寄生蟲遷移出消化系統，從而導致闌尾炎、膽管問題或腸穿孔。 為避免這種情況，嚴重感染的患者可以先用哌嗪治療，然后再用甲苯咪唑代替甲苯咪唑。 哌嗪使寄生蟲麻痹，使它們通過糞便。 它也很少用于治療囊性包蟲病，也稱為包蟲病。 然而，關于這種疾病有效性的證據很少。

甲苯咪唑和其他苯并咪唑類驅蟲藥對線蟲的幼蟲和成蟲階段均有活性，并且在蛔蟲和鞭蟲的情況下，也可殺死卵。 寄生蟲的麻痹和死亡發生緩慢，從糞便中清除可能需要幾天時間。

甲軟咪咪已被證明會對動物模型的懷孕造成不良影響，并且尚未對其對人類懷孕的影響進行充分的研究。 是否可以通過母乳喂養傳播尚不清楚。

甲苯咪咪有時會引起腹瀉、腹痛和肝酶升高。 在極少數情況下，它與危險的低白細胞計數、低血小板計數和脫發有關，在極少數情況下有粒細胞缺乏癥的風險。

卡馬西平和苯妥英可降低甲苯咪唑的血清水平。 西咪替丁不會明顯升高血清甲苯咪唑（與類似藥物阿苯達唑相反），與其全身吸收不良一致。

當甲苯咪唑與高劑量甲硝唑聯合使用時，可能會發生史蒂文斯-約翰遜綜合征和更嚴重的中毒性表皮壞死松解癥。

甲軟咪咪通過與β-微管蛋白的秋水仙堿結合位點結合，選擇性地抑制微管的合成，從而阻斷寄生蟲腸道細胞中微管蛋白二聚體的聚合。 細胞質微管的破壞導致葡萄糖和其他營養物質的吸收受阻，導致蠕蟲逐漸固定化并最終死亡。

消化道吸收不良使甲苯咪唑成為治療腸道寄生蟲感染的有效藥物，且副作用有限。 然而，甲苯咪唑對哺乳動物細胞有影響，主要是通過抑制微管蛋白二聚體的聚合，從而破壞重要的微管結構，如有絲分裂紡錘體。 有絲分裂紡錘體的分解然后導致通過 Bcl-2 去磷酸化介導的細胞凋亡，這允許促細胞凋亡蛋白 Bax 二聚化并啟動程序性細胞死亡。

甲苯咪唑可作為非專利藥使用。 甲苯咪唑在國際市場由強生公司和多家仿制藥生產商分銷。

幾項研究表明甲苯咪唑具有強大的抗腫瘤特性。 甲苯咪唑在體外和體內顯著抑制腎上腺皮質癌的癌細胞生長、遷移和轉移形成。 用甲苯咪唑處理肺癌細胞系會導致有絲分裂停滯，隨后出現具有半胱天冬酶激活和細胞色素 c 釋放特征的凋亡細胞死亡。 甲苯咪咪在人肺癌細胞系中誘導劑量和時間依賴性細胞凋亡反應，并在化學耐藥黑色素瘤細胞中通過 Bcl-2 失活誘導細胞凋亡。甲苯咪唑的抗癌作用來自臨床前研究和病例報告。