華法林
編輯華法林以 Coumadin 等品牌出售,是一種用作抗凝劑(血液稀釋劑)的藥物。 它通常用于預防深靜脈血栓形成和肺栓塞等血栓,以及預防心房顫動、瓣膜性心臟病或人工心臟瓣膜患者的中風。 不太常見的是,它用于 ST 段抬高心肌梗死和骨科手術后。 它通常口服,但也可以靜脈內使用。
常見的副作用是出血。 不太常見的副作用可能包括組織損傷區域和紫色腳趾綜合癥。 不建議在懷孕期間使用。 通常應每隔一到四個星期檢查一次凝血酶原時間 (INR) 來監測華法林的作用。 許多其他藥物和飲食因素會與華法林相互作用,從而增加或降低其有效性。 植物甲萘醌(維生素 K1)、新鮮冰凍血漿或凝血酶原復合物濃縮物可逆轉華法林的作用。
華法林通過阻斷一種叫做維生素 K 環氧化物還原酶的酶來減少血液凝固,這種酶可以重新激活維生素 K1。 如果沒有足夠的活性維生素 K1,凝血因子 II、VII、IX 和 X 就會降低凝血能力。 抗凝蛋白 C 和蛋白 S 也受到抑制,但程度較輕。 需要幾天的時間才能完全發揮作用,這些效果最多可以持續五天。 此外,由于該機制涉及 VKORC1 等酶,因此服用具有酶多態性的華法林患者可能需要調整治療,以考慮他們所擁有的遺傳變異是否更容易被華法林抑制,從而需要較低的劑量。
華法林于 1948 年作為老鼠藥首次大規模商業化使用。 華法林于 1954 年被美國食品和藥物管理局正式批準用于人類治療血栓。1955 年,德懷特·D·艾森豪威爾總統接受華法林治療后,華法林作為一種安全且可接受的治療藥物的聲譽得到了鞏固 和高度宣傳的心臟病發作。 艾森豪威爾的病開啟了醫學變革,冠狀動脈疾病、動脈斑塊和缺血性中風通過使用華法林等抗凝劑得到治療和預防。 它在世界衛生組織的基本藥物清單上。 華法林可作為通用藥物使用。 2020 年,它是美國第 58 位最常用的處方藥,有超過 1100 萬張處方。
醫療用途
編輯華法林用于降低血栓形成的趨勢,或作為已經形成血栓(血栓)的個體的二級預防(預防進一步發作)。 華法林治療有助于防止未來形成血栓,并有助于降低栓塞風險(血栓遷移到阻礙重要器官血液供應的部位)。
華法林最適合在緩慢流動的血液區域(例如靜脈和人工和天然瓣膜后的血液)以及功能失調的心房中的血液進行抗凝(凝塊形成抑制)。 因此,使用華法林的常見臨床適應癥是心房顫動、人工心臟瓣膜的存在、深靜脈血栓形成和肺栓塞(栓塞凝塊首先在靜脈中形成)。 華法林也用于抗磷脂綜合征。 它偶爾會在心臟病發作(心肌梗塞)后使用,但在預防冠狀動脈新血栓形成方面效果要差得多。 預防動脈凝血通常采用抗血小板藥物,其作用機制與華法林(通常對血小板功能沒有影響)不同。 它可用于治療因房顫引起的缺血性中風后的患者,但直接口服抗凝劑 (DOAC) 可能會帶來更大的益處。
劑量
華法林的劑量很復雜,因為眾所周知它會與許多常用藥物和某些食物發生相互作用。 這些相互作用可能增強或降低華法林的抗凝作用。 為了優化治療效果而不冒出血等危險副作用的風險,需要通過測量 INR 的血液測試來密切監測抗凝程度。
治療初期,每天檢查INR; 如果患者在華法林劑量不變的情況下管理穩定的治療 INR 水平,則可以延長測試之間的間隔。 更新的床旁檢測已經可用,并且增加了在門診環境中進行 INR 檢測的便利性。 現場測試不是抽血,而是簡單的手指刺破。
維持劑量
許多國家機構(包括美國胸科醫師學會)的建議已被提煉以幫助管理劑量調整。
華法林的維持劑量可能會根據飲食中維生素 K1 的含量而顯著波動。
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