• 1-羥基苯并三唑

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    1-羥基苯并三唑

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    1-癸基苯并三唑(縮寫HOBt)是一種有機化合物,是苯并三唑的衍生物。 它是一種白色結晶粉末,作為商業產品含有一些水(約 11.7% wt,作為 HOBt 一水合物晶體)。 無水 HOBt 具有爆炸性。

    主要用于抑制單對映體手性分子的消旋化,提高多肽合成效率。

    在肽合成中的應用

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    自動肽合成涉及受保護氨基酸的氨基與活化酯的縮合。 HOBt 用于生產此類活性酯。 這些酯是不溶的(如 N-羥基琥珀酰亞胺酯)并在環境溫度下與胺反應生成酰胺。

    除氨基酸外,HOBt 還用于從羧酸合成酰胺。 這些底物可能無法轉化為酰氯。 例如,離子載體抗生素的酰胺衍生物已經以這種方式制備。

    1-羥基苯并三唑

    安全

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    由于重新歸類為 UN0508,根據 49CFR(美國交通部有害物質法規),1.3C 級爆炸物羥基苯并三唑及其一水合物晶體不再允許海運或空運。 然而,聯合歐洲經濟委員會提案草案 ECE/TRANS/WP.15/AC.1/HAR/2009/1 已分發給聯合國代表,如果實施,將修改現行法規,從而允許一水合物晶體以更低的價格運輸 UN3474 的嚴格代碼作為 4.1 類退敏爆炸物。

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    2. 在肽合成中的應用
    3. 安全

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