化學遺傳學是通過篩選小分子的化學庫來研究細胞內蛋白質的功能和信號轉導通路。 化學遺傳學類似于經典的遺傳篩選，其中在生物體中引入隨機突變，觀察這些突變體的表型，最后確定產生該表型的特定基因突變（基因型）。 在化學遺傳學中，表型不是因引入突變而受到干擾，而是因暴露于小分子工具化合物而受到干擾。 化學文庫的表型篩選用于識別藥物靶點（正向遺傳學或化學蛋白質組學）或在疾病實驗模型中驗證這些靶點（反向遺傳學）。 該主題的最新應用涉及信號轉導，這可能在發現新的癌癥治療方法中發揮作用。 化學遺傳學可以作為化學和生物學之間的統一研究。 該方法由 Tim Mitchison 于 1994 年在 Chemistry & 雜志的一篇評論文章中首次提出。 生物學題為走向藥理遺傳學。

化學遺傳篩選是使用具有已知活性或只是不同化學結構的小分子庫進行的。 這些篩選可以在高通量模式下完成，使用 96 孔板，其中每個孔包含用獨特化合物處理的細胞。 除了細胞外，非洲爪蟾或斑馬魚胚胎也可以在 96 孔格式中進行篩選，其中化合物溶解在胚胎生長的培養基中。 胚胎發育到感興趣的階段，然后可以分析表型。 可以測試幾種濃度以確定毒性和最佳濃度。

將化合物添加到發育中的胚胎可以理解藥物的作用機制、它們的毒性和涉及其目標的發育過程。 化學篩選主要在野生型或轉基因非洲爪蟾和斑馬魚生物體上進行，因為它們會產生大量同步、快速發育且透明的卵子，易于視覺評分。

在發育生物學中使用化學品有兩個主要優勢。 首先，很容易使用廣譜或特定目標化合物進行高通量篩選，并揭示參與發育過程的重要基因或通路。 其次，它可以縮短特定基因的作用時間。 它還可以用作藥物開發中的工具，以測試整個生物體的毒性。 FETAX（青蛙胚胎致畸試驗——非洲爪蟾）等程序正在開發中，以實施化學篩選以測試毒性。 斑馬魚和非洲爪蟾胚胎也被用于鑒定針對特定感興趣基因的新藥。