激動劑是一種化學物質，可激活受體以產生生物反應。 受體是細胞蛋白質，其激活會導致細胞修改其當前正在做的事情。 相反，拮抗劑阻斷激動劑的作用，而反向激動劑引起與激動劑相反的作用。

源自希臘語 αγωνιστ?? (agōnistēs)，競賽者； 冠軍; 競爭對手 αγων (agōn), 競賽, 戰斗; 努力，奮斗 < αγω (agō), 我帶領，引導，進行； 駕駛

受體可被內源性激動劑（如激素和神經遞質）或外源性激動劑（如藥物）激活，從而產生生物反應。 生理激動劑是一種產生相同身體反應但不與相同受體結合的物質。

• 特定受體的內源性激動劑是一種由身體自然產生的化合物，可結合并激活該受體。 例如，血清素受體的內源性激動劑是血清素，多巴胺受體的內源性激動劑是多巴胺。
• 完全激動劑結合并激活受體，并具有激動劑可在受體處引起的xxx反應。 可以作為完全激動劑的藥物的一個例子是異丙腎上腺素，它模仿腎上腺素對 β 腎上腺素受體的作用。 另一個例子是嗎啡，它模仿內啡肽對整個中樞神經系統的 μ-阿片受體的作用。 然而，藥物可以在某些組織中充當完全激動劑，在其他組織中充當部分激動劑，這取決于受體的相對數量和受體偶聯的差異。
• 一種共激動劑與其他共激動劑共同產生預期的效果。 NMDA 受體激活需要結合谷氨酸、甘氨酸和 D-絲氨酸共激動劑。 鈣也可以作為 IP3 受體的共同激動劑。
• 選擇性激動劑對特定類型的受體具有選擇性。 例如。 丁螺環酮是 5-羥色胺 5-HT1A 的選擇性激動劑。
• 部分激動劑（如丁螺環酮、阿立哌唑、丁丙諾啡或去甲氯氮平）也結合并激活給定受體，但相對于完全激動劑，即使在xxx受體占有率下，也僅對受體具有部分功效。 出于這個原因，丁丙諾啡等藥物用于治療阿片類藥物依賴性，因為它們對阿片類藥物受體產生的影響較輕，依賴性和濫用可能性較低。
• 反向激動劑是與受體的激動劑結合相同的受體結合位點并抑制受體的組成性活性的試劑。 反向激動劑發揮與受體激動劑相反的藥理作用，而不僅僅是沒有拮抗劑所見的激動劑作用。 一個例子是大麻素反向激動劑利莫那班。
• 超激動劑是一些人用來識別能夠對目標受體產生比內源性激動劑更大反應的化合物的術語。 有人可能會爭辯說，內源性激動劑只是該組織中的部分激動劑。
• 不可逆激動劑是一種通過形成共價鍵與受體xxx結合的激動劑。 其中一些已被描述，包括撲熱息痛。
• 偏向激動劑是一種與受體結合而不影響相同信號轉導通路的藥物。 Oliceridine 是一種 μ-阿片受體激動劑，已被描述為對 G 蛋白具有功能選擇性并遠離 β-arrestin2 通路。

拓寬藥理學傳統定義的新發現表明，根據效應通路或組織類型，配體可以在同一受體上同時充當激動劑和拮抗劑。 描述這種現象的術語是功能選擇性、蛋白質激動或選擇性受體調節劑。

如上所述，根據激動劑的類型和受體的類型，激動劑有可能在不同位置以不同方式結合。 結合過程是受體-激動劑關系所特有的，但結合會引起構象變化并激活受體。 這種構象變化通常是激動劑結合時電荷的微小變化或蛋白質折疊變化的結果。

證明這一過程的兩個例子是毒蕈堿型乙酰膽堿受體和 NMDA 受體及其各自的激動劑。

毒蕈堿型乙酰膽堿受體是一種G蛋白偶聯受體(GPCR)，其內源性激動劑是乙酰膽堿。 這種神經遞質的結合導致將信號傳播到細胞中的構象變化。 構象變化是激動劑的主要作用，與激動劑的結合親和力和激動劑功效有關。