卡培他濱
編輯卡培他濱以希羅達等品牌名稱銷售,是一種用于治療乳腺癌、胃癌和結直腸癌的化療藥物。 對于乳腺癌,它通常與多西紫杉醇一起使用。 它是通過嘴巴服用的。
常見的副作用包括腹痛、嘔吐、腹瀉、虛弱和皮疹。 其他嚴重的副作用包括凝血問題、過敏反應、心臟病(如心肌病)和低血細胞計數。 不建議有腎臟問題的人服用。 懷孕期間使用可能會對胎兒造成傷害。 卡培他濱在體內轉化為 5-氟尿嘧啶 (5-FU),通過它發揮作用。 它屬于稱為氟嘧啶類的藥物類別,其中還包括 5-FU 和替加氟。
醫療用途
編輯它用于治療以下癌癥:
- 結直腸癌(作為放療的新輔助療法、輔助療法或用于轉移性病例)
- 乳腺癌(轉移性或作為單一療法/聯合療法;這在英國被許可為二線治療)
- 胃癌(在美國是超適應癥;在英國是獲得許可的適應癥)
- 食管癌(在美國屬于超適應癥)
副作用
編輯按頻率分類的不利影響:
很常見(>10% 頻率)
不良反應注意事項:
禁忌癥
編輯禁忌癥包括:
- 對氟尿嘧啶、卡培他濱或其任何賦形劑過敏的歷史
- DPD 缺陷(參見藥物遺傳學)
- 懷孕和哺乳
- 嚴重的白細胞減少癥、中性粒細胞減少癥或血小板減少癥
- 嚴重肝功能損害或嚴重腎功能損害
- 使用 sorivudine 或其化學相關類似物(例如 brivudine)進行治療
藥物相互作用
編輯已知與之相互作用的藥物包括:
藥物遺傳學
編輯二氫嘧啶脫氫酶 (DPD) 負責氟嘧啶的解毒代謝,氟嘧啶是一類藥物,包括卡培他濱、5-氟尿嘧啶和替加氟。 DPD 基因 (DPYD) 內的遺傳變異可導致 DPD 活性降低或缺失,這些變異的雜合子或純合子個體可能存在部分或完全 DPD 缺陷; 估計有 0.2% 的人完全缺乏 DPD。 那些部分或完全缺乏 DPD 的人在接受氟嘧啶治療時,發生嚴重甚至致命藥物毒性的風險顯著增加; 毒性的例子包括骨髓抑制、神經毒性和手足綜合征。
作用機制
編輯單擊下面的基因、蛋白質和代謝物以鏈接到相應的文章。
卡培他濱被代謝為 5-FU,后者又是胸苷酸合酶抑制劑,因此抑制胸苷一磷酸 (ThMP) 的合成,胸苷的活性形式是 DNA 從頭合成所必需的。
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