• 卡培他濱

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    卡培他濱

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    卡培他濱以希羅達等品牌名稱銷售,是一種用于治療腺癌、胃癌和結直腸癌的化療藥物。 對于乳腺癌,它通常與多西紫杉醇一起使用。 它是通過嘴巴服用的。

    常見的副作用包括腹痛、嘔吐、腹瀉、虛弱和皮疹。 其他嚴重的副作用包括凝血問題、過敏反應、心臟病(如心肌病)和低血細胞計數。 不建議有腎臟問題的人服用。 懷孕期間使用可能會對胎兒造成傷害。 卡培他濱在體內轉化為 5-氟尿嘧啶 (5-FU),通過它發揮作用。 它屬于稱為氟嘧啶類的藥物類別,其中還包括 5-FU 和替加氟。

    醫療用途

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    它用于治療以下癌癥:

    • 結直腸癌(作為放療的新輔助療法、輔助療法或用于轉移性病例)
    • 乳腺癌(轉移性或作為單一療法/聯合療法;這在英國被許可為二線治療)
    • 胃癌(在美國是超適應癥;在英國是獲得許可的適應癥)
    • 食管癌(在美國屬于超適應癥)

    副作用

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    按頻率分類的不利影響:

    很常見(>10% 頻率)

    • 食欲不振
    • 腹瀉
    • 嘔吐
    • 惡心
    • 口腔炎
    • 腹痛
    • 疲勞
    • 弱點
    • 手足綜合癥
    • 水腫
    • 發燒
    • 疼痛
    • 頭痛
    • 脫發
    • 皮炎
    • 消化不良
    • 呼吸急促
    • 眼睛刺激
    • 骨髓抑制

    不良反應注意事項:

    禁忌癥

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    禁忌癥包括:

    • 對氟尿嘧啶、卡培他濱或其任何賦形劑過敏的歷史
    • DPD 缺陷(參見藥物遺傳學
    • 懷孕和哺乳
    • 嚴重的白細胞減少癥、中性粒細胞減少癥或血小板減少癥
    • 嚴重肝功能損害或嚴重腎功能損害
    • 使用 sorivudine 或其化學相關類似物(例如 brivudine)進行治療

    藥物相互作用

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    已知與之相互作用的藥物包括:

    CYP2C9 底物,包括華法林和其他豆素衍生物抗凝劑

    • 苯妥英,因為它會增加苯妥英的血漿濃度。
    • 亞葉酸可通過與其代謝物 5-FU 的協同作用增強卡培他濱的治療效果。 它還可能通過這種協同作用引起更嚴重的腹瀉。

    藥物遺傳學

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    嘧啶脫氫酶 (DPD) 負責氟嘧啶的解毒代謝,氟嘧啶是一類藥物,包括卡培他濱、5-氟尿嘧啶和替加氟。 DPD 基因 (DPYD) 內的遺傳變異可導致 DPD 活性降低或缺失,這些變異的雜合子或純合子個體可能存在部分或完全 DPD 缺陷; 估計有 0.2% 的人完全缺乏 DPD。 那些部分或完全缺乏 DPD 的人在接受氟嘧啶治療時,發生嚴重甚至致命藥物毒性的風險顯著增加; 毒性的例子包括骨髓抑制、神經毒性和手足綜合征。

    作用機制

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    單擊下面的基因、蛋白質和代謝物以鏈接到相應的文章。

    卡培他濱

    卡培他濱被代謝為 5-FU,后者又是胸苷酸合酶抑制劑,因此抑制胸苷一磷酸 (ThMP) 的合成,胸苷的活性形式是 DNA 從頭合成所必需的。

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    詞條目錄
    1. 卡培他濱
    2. 醫療用途
    3. 副作用
    4. 禁忌癥
    5. 藥物相互作用
    6. 藥物遺傳學
    7. 作用機制

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