小檗堿
編輯摩爾質量371.81 g mol物態
牢牢
147-148oC
危險
H和P短語H:302 312 332P:280毒理學數據
- 329 mg kg(LD50,小鼠,口服)
- >15,000 mg kg(LD50,大鼠,口服,氯化物)
- 29,586 mg kg(LD50,小鼠,口服,氯化物)
- 1000 mg kg(LD50,小鼠,口服,半硫酸鹽)
小欖堿是異喹啉類生物堿中的一種生物堿。 它存在于植物伏牛花中,橙根和黃連中主要存在于根、根莖、樹干和樹皮中,伏牛花也因此得名。
小柑橘呈亮黃色,這就是為什么伏牛花曾被用來給羊毛和皮革染色。 即使在今天,羊毛在印度北部仍被染成黃色。 小淚谷在紫外光下會發出明亮的黃色熒光。 因此,它也可用于對肥大細胞中的肝素進行染色。 作為一種天然染料,小淚痕的顏色指數 CI 75160。
屬性
編輯小欖堿具有防腐、殺真菌、抗生素和抗原生動物的特性,可抵抗某些細菌。 通過與蛋白質和核酸的親核或陰離子基團反應,它能夠抑制鈉鉀 ATP 酶等酶,該酶屬于四級結構(以亞胺形式存在)。 以氯化物的形式存在,該物質曾用于治療結膜炎的滴眼液中。
健康相關用途
編輯有報道稱,根據假定的作用,小淚谷有多種藥用用途,例如,對糖和脂質代謝、血壓和皮膚潰瘍或皮膚酸痛。
毒性
編輯小鼻涕無明顯毒性。 僅對醫療使用的耐受性進行初步評估,這就是為什么不建議在懷孕和哺乳期間或兒童期間使用它的原因; 也可能與某些藥物相互作用。 藥物組出現。
代謝
編輯小鼻涕在體內廣泛代謝。 靜脈注射 2 mg/kg 的兔尿液中回收的尿液不到原始量的 5%。 在同一個實驗中,只有 0.5% 的小鼻涕通過膽汁和腸道排出體外,這意味著只有 5.5% 的口服攝入的小鼻涕在體內沒有變化。
在肝臟中,小淚痣在細胞色素 P450 的 I 期變成 deme在第二階段被甲基化和葡萄糖醛酸化,即與葡萄糖醛酸反應。 因此,在大鼠血漿中可檢測到以下代謝物:小檗堿(單去甲基化小茴香堿)、沙利芬定和藥根甜素,游離或與葡萄糖醛酸結合。
綜合
編輯生物合成
小檗堿在伏牛花中的合成步驟經歷了十個步驟,并于 90 年代初得到闡明。 兩種起始化合物是 4-羥基苯乙醛和多巴胺,它們在xxx步的縮合反應中形成去甲克勞林。 這是單甲基化形成椰油酰胺。 再經過兩個步驟后,形成網狀蛋白。 大約更進一步的中間階段出現了 坎那丁,最終出現了小淚谷。
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