酮康唑
編輯空管代碼
- J02AB02
- D01AC08
- G01AF11
藥物類
抗真菌的
作用機制
摩爾質量531.43 g mol聚集態
146℃
申請
編輯該藥物特別適用于患有免疫系統疾病(例如艾滋病)或自身免疫性疾病引起的感染的人。 可以用該藥物治療的疾病的例子是脂溢性濕疹或花斑癬(麩皮真菌)。
例如,酵康頌用于去屑洗發水。 該藥物有不同的強劑量。 洗發水使用后徹底沖洗干凈即可像普通洗發水一樣使用。為安全起見,懷孕期間不應使用,因為動物實驗表明,高劑量會對胎兒造成傷害。
釀康頌僅限藥房; 在大多數國家,全身使用的藥物形式(片劑)也需要處方。
發酵罐也用于庫欣病。 它抑制皮質醇的產生,并在無法采取手術措施時使用。
作用方式
編輯發酵罐阻止麥角甾醇的產生,麥角甾醇是病原體細胞膜的主要成分。作用方式是基于抑制細胞色素 P450 依賴性酶,由此產生的肝毒性和用于庫欣氏病可以得到解釋。 ANR 激素(例如皮質醇)的合成需要在多個位點依賴于細胞色素 P450 的酶。
可治療的病原體
編輯發酵劑可防止皮膚癬菌和酵母菌(如白色念珠菌)的生長。 已知一些白色念珠菌菌株對酵母菌具有抗性。
副作用
編輯口服形式的發酵劑是一種有效的皮質醇合成抑制劑,因為它具有抑制腎上腺細胞色素 P450 酶的特性。 此外,發酵劑對庫欣綜合征患者的促腎上腺皮質激素腫瘤細胞有直接作用。 急性或慢性肝病患者或基線肝酶水平超過正常上限 2 倍時禁用口服形式的發酵罐。 如果出現肝炎癥狀或肝酶值升至正常值上限的三倍,則不得繼續使用它進行治療。
攝入發酵劑導致肝損傷的機制尚不完全清楚。
由于其副作用,發酵劑越來越多地被更新的殺菌劑如氟康唑和/或伊曲康唑所取代。
化學性質
編輯發酵劑是一種白色至淡黃色粉末,熔點為 146 °C。 它具有高度親脂性,極微溶于水。 它是一種咪唑衍生物,一般屬于唑類殺菌劑。
立體異構
編輯從酵康唱的結構式可以看出,該分子在1,3-二氧戊環的2-位和4-位含有兩個立構中心。 從理論上講,有以下四種立體異構體:(2S,4R)型及其鏡像(2R,4S)型和(2S,4S)型及其鏡像(2R,4R)型。 本藥以(2S,4R)型和(2R,4S)型互為對映體的外消旋體(1:1混合)作為藥物,也稱為外消旋順式或(±)-順式。
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