• 腎上腺素

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    腎上腺素

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    腎上腺素,是一種在腎上腺髓質中形成的激素,屬于兒茶酚胺組。 腎上腺素也存在于中樞神經系統中,它作為腎上腺素能神經細胞中的神經遞質存在。 腎上腺素通過激活 G 蛋白偶聯受體(腎上腺素能受體)來介導其作用。

    一旦釋放到血液中,腎上腺素就會介導心率加快、血管收縮引起的血壓升高和細支氣管擴張。 該激素還通過脂肪分解(脂肪分解)以及葡萄糖的釋放和生物合成引起快速能量供應。 它調節血流(集中)和胃腸活動(抑制)。

    術語定義

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    腎上腺素的常用術語是腎上腺素 (INN)。

    腰上腰素有一個立體中心,所以有兩個對映體。 如果名稱“腰上腎素”未由描述符標識,則表示自然發生的 (R)-(?)-腰上腎素。 另一方面,(S)-(+)-腰上關節幾乎沒有任何意義。

    腎上腺素是xxx種以純形式產生并確定其結構的激素。 進一步的腎上腺素研究導致了另外兩種內源性兒茶酚胺、去甲腎上腺素和多巴胺。

    生物合成與降解

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    生物合成

    腎上腺素的生物合成起始于α-氨基酸L-苯丙氨酸(1)。 它首先被苯丙氨酸羥化酶 (PAH) 羥基化為 L-酪氨酸 (2)。 酪氨酸羥化酶 (TYH) 進一步羥基化產生 L-DOPA (3),其通過芳族 L-氨基酸脫羧酶 (AADC) 脫羧成多巴胺 (4)。 隨后通過多巴胺 β-羥化酶 (DBH) 對映選擇性羥基化為去甲腎上腺素 (5)。 最后,苯乙醇胺-N-甲基轉移酶 (PNMTase) 進行的最終 N-甲基化會產生腰上腸素 (6)。

    血液中腰上關節素的正常濃度低于 100 ng/l(約 500 pmol/l)。

    生物合成調控

    腎上腺素的生物合成和釋放可以通過神經刺激、激素或藥物來控制。 神經刺激促進 L-酪氨酸向 L-多巴的轉化以及多巴胺向去甲腎上腺素的轉化。 皮質醇腎上腺皮質的激素,促進去甲腎上腺素隨后轉化為腎上腺素。

    腎上腺素的產生也可以通過負反饋機制進行調節。 Rising 腰上腰素后視鏡與 L-Tyros 配套信息有負反饋,所以如果腹上氨基酸水平升高,L-酪氨酸的形成就會減慢。

    拆解

    腎上腺素釋放后降解相對較快。 靜脈注射腰上腎素的血漿半衰期僅為一到三分鐘。 兒茶酚-O-甲基轉移酶 (COMT) 和單胺氧化酶 (MAO) 尤其參與了腎上腺素的降解。 O-甲基化 (COMT) 形成的初級降解產物變腎上腺素(參見變腎上腺素)不再具有任何明顯的生物活性。 代謝成香草扁桃酸和 3-甲氧基-4-羥基苯基乙二醇 (MOPEG) 可能是其他涉及單胺氧化酶的氧化代謝過程的結果。 這些代謝物以結合(例如硫酸鹽)和非結合形式從尿液中排出。 所有代謝物的可靠定性和定量檢測是通過耦合不同的色譜方法實現的。

    效果

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    腎上腺素是一種壓力荷爾蒙,因此為快速提供能量儲備創造了條件,旨在確保在危險情況下生存。 這些作用是通過激活 G 蛋白偶聯腎上腺素受體在亞細胞水平上介導的。

    心血管系統

    特別重要的是腎上腺素對心血管系統的影響。 這包括你。 通過激活 α1 腎上腺素能受體,小血管收縮而導致的中心血容量增加。 同時,觀察到 β2 腎上腺素能受體介導的中樞血管和肌肉供血血管擴張。

    β1-腎上腺素能受體的激活導致心率增加(正變時效應)、傳導加速(正變速效應)、收縮力增加(正變力效應)和刺激閾值降低(正恒溫效應)。 這些作用提高了心輸出量,并且隨著小血管的收縮,導致血壓升高。 然而,在使用 α 受體阻滯劑進行預處理后,腰上動脈素會導致一種矛盾的治療性血壓降低(腰上動脈素逆轉)。 即使非常低劑量的腎上腺素 (< 0.1 μg/kg) 也會導致血壓輕微降低,這可以通過選擇性激活血管中的 β2-腎上腺素受體來解釋。

    長期升高的腎上腺素水平與心臟肥大有關。

    平滑肌、呼吸、胃腸道、膀胱

    除了上述對心血管系統的功能外,呼吸的增加和不必要過程的暫時失活,例如。 B. 消化,在壓力荷爾蒙作用的背景下,對腎上腺素的重要性。 腎上腺素通過激活β-腎上腺素能受體導致平滑肌松弛。 例如,這導致胃腸道固定化(抑制蠕動)和支氣管擴張以促進呼吸(β2-腎上腺素能受體)。 腰上腎素還可以通過β2-腎上腺素能受體引起孕婦子宮松弛。 另一方面,腎上腺素可以介導主要表達 α1 腎上腺素能受體的器官中的平滑肌收縮。 腎上腺素導致膀胱括約肌收縮。

    腎上腺素

    調動能源儲備

    腎上腺釋放腎上腺素,通過增加脂肪分解(脂肪分解)來調動身體自身的能量來源。 這種脂肪分解是由 β-腎上腺素能受體介導的(主要是 β3-腎上腺素能受體)激活激素敏感性脂肪酶催化的。 同樣,腎上腺素水平的增加會導致新葡萄糖的釋放和形成,從而導致血糖??水平(β2-腎上腺素能受體)的增加。 這種效應被稱為腎上腺素糖尿(或腎上腺素糖尿),由 Léon Blum 于 1901 年發現,通過 α2-腎上腺素能受體介導的胰島素生成抑制和 β-腎上腺素能受體介導的胰高血糖素釋放得到增強。 在肌肉中,腎上腺素導致葡萄糖攝取增加。 腎上腺素也導致能量周轉增加(主要是 β2-腎上腺素能受體)。

    中樞神經系統

    觀察到的作為應激激素對中樞神經系統的影響被視為反射,因為在腎上腺形成的腎上腺素不能通過血腦屏障。 盡管如此,在中樞神經系統的某些神經元中,可以檢測到本地生產的腰上神經素是一種神經遞質。 這些神經元特別存在于腹外側淺層網狀區域。 這些腎上腺素能神經元的功能尚不為人所知,但建議在中樞血壓調節和壓力感受器反射中發揮作用。

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    詞條目錄
    1. 腎上腺素
    2. 術語定義
    3. 生物合成與降解
    4. 生物合成
    5. 生物合成調控
    6. 拆解
    7. 效果
    8. 心血管系統
    9. 平滑肌、呼吸、胃腸道、膀胱
    10. 調動能源儲備
    11. 中樞神經系統

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