氨甲蝶呤

氨甲蝶呤 ，是葉酸=的結構類似物。 作為葉酸拮抗劑，它競爭性和可逆地抑制（抑制）二氫葉酸還原酶。 該活性成分在化學療法中用作細胞抑制劑（抗代謝物），并在 400 種不同的風濕性疾病中以低得多的劑量用作基礎療法。

腎甲蝶兒主要用于大病。 根據適應癥，藥物可以口服 (po)、靜脈內 (i.v.)、動脈內 (i.a.)、皮下 (s.c.)、鞘內、玻璃體內或肌肉注射 (i.m.)。 應使用濃度盡可能低的劑型。 計算劑量時必須特別注意每位患者的情況。 只有含有甲氨蝶呤且濃度不超過 5 mg/ml 的藥物稀釋液才可用于鞘內注射。

當使用高劑量腎甲蝶兒時，必須按規定的時間間隔服用亞葉酸（腎甲蝶兒的拮抗劑和解毒劑），否則有嚴重并發癥的風險。 即使是低劑量的氫甲蝶呤有時也需要額外的亞葉酸治療。 充足的液體攝入量對于確保腎甲蝶呤的正常排泄也非常重要。 此外，由于 MTX 的溶解度由于谷氨酸殘基而強烈依賴于 pH，因此尿液被強堿化。 在腎臟中毒的情況下（例如，如果腎臟沒有通過腎臟排泄），施用腎臟分裂酶羧肽酶 G2 是成功的。 這通過分解谷氨酸殘基將 MTX 分解成代謝物。 然而，由于這種代謝物的水溶性也很低，解毒劑亞葉酸鈣也被降解，因此這種緊急治療仍在批判性討論中。

腎甲蝶呤在癌癥中的使用幾乎總是與其他細胞抑制劑聯合使用。 通常，腎甲蝶是以靜脈輸注的方式給藥。 然而，皮下注射和鞘內給藥也是可能的。

在腫瘤疾病的情況下，腎甲蝶呤通常作為靜脈輸液以高劑量使用。 將腎甲蝶呤注入腦脊液（鞘內）以預防或治療 ALL 或 NHL 對中樞神經系統（腦、脊髓）的損害。 在髓母細胞瘤和室管膜瘤的情況下，氪甲蝶呤被用作靜脈輸注和鞘內給藥。 對于兒童間變性星形細胞瘤和膠質母細胞瘤，大劑量靜脈內治療是治療研究的一部分。

在急性淋巴性白血病和某些非霍奇金淋巴瘤的長期治療中，也有服用腎甲蝶毒片。

在自身免疫性疾病中，腎甲蝶是以低劑量使用來抑制或改變免疫系統的病理活動。 當xxx階段藥物不足或因可的松長期治療有副作用而需更換為免疫抑制藥物時，將氫甲蝶呤用作第二階段藥物。 用于自身免疫性疾病的腎甲蝶呤用量通常遠低于治療腫瘤所需的用量。 例如，腎甲蝶兒每周只開一次處方來治療風濕病。 如果不小心服用太多可能會發生具有致命后果的中毒。 腎甲蝶呤是炎癥性風濕病的重要基礎藥物之一，如果定期檢查血值和臟器功能，可以長期服用。

由于對卵細胞等快速分裂的細胞有抑制作用，因此也可用于藥物終止宮外孕或宮外孕。 劑量遠低于癌癥治療。

與其他細胞抑制劑一樣，副作用主要來自對快速分裂的體細胞的抑制作用。 然而，它們在腫瘤中大劑量給藥比在風濕病中低劑量，有時是長期給藥強得多。

在女性中，生育能力不受腎臟甲蝶呤療法的影響。 在男性中，精子數量可能會減少。 然而，這在停藥后恢復正常。

在使用 MTX 治療期間必須排除懷孕，因為可能會損壞遺傳物質。 精子和卵細胞的形成可能會受到干擾，因此必須在治療期間以及治療結束后的三到六個月內保證避孕。