單胺氧化酶抑制劑(MAOI)是一類能抑制一種或兩種單胺氧化酶活性的藥物：單胺氧化酶A(MAO-A)和單胺氧化酶B(MAO-B)。它們以高效的抗抑郁藥以及恐慌癥和社交恐懼癥的有效治療劑而聞名。它們對難治性抑郁癥和非典型抑郁癥特別有效。它們還用于治療帕金森病和其他幾種疾病。

單胺氧化酶A(RIMA)的可逆抑制劑是單胺氧化酶抑制劑的一個子類，可選擇性地和可逆地抑制MAO-A酶。RIMAS在臨床上使用的治療的抑郁癥和精神抑郁癥。由于它們的可逆性，它們在單藥過量時比舊的、不可逆的單胺氧化酶抑制劑更安全，并且在增加抑郁癥中重要的單胺方面較弱。RIMA在美國沒有獲得廣泛的市場份額。

對單胺氧化酶抑制劑的新研究表明，對它們所謂的危險飲食副作用的大部分擔憂源于誤解和錯誤信息，盡管已證明有效，但它們仍未得到充分利用。新的研究也質疑飲食反應嚴重程度的有效性，這是基于過時的研究。盡管如此，許多精神科醫生對單胺氧化酶抑制劑知之甚少或沒有經驗（因此不知道它們的顯著益處），仍然保留它們作為最后的治療方法，僅在其他情況下使用抗抑郁藥的類別（例如選擇性血清素再攝取抑制劑和三環類抗抑郁藥）失敗。

單胺氧化抑制劑已發現可有效地治療恐慌癥與廣場恐怖癥，社交恐怖癥，非典型抑郁癥或混合焦慮癥和抑郁癥，食欲過盛，[16]和創傷后應激障礙，以及邊緣型人格障礙，和強迫癥（OCD）。根據2009年的一項回顧性分析，MAOI似乎對雙相抑郁癥的治療特別有效。有報道稱MAOI對強迫癥(OCD)、拔毛癖、身體變形障礙和回避型人格障礙有療效，但這些報告來自不受控制的病例報告。

單胺氧化酶抑制劑還可以通過特別針對MAO-B（因此影響多巴胺能神經元）來治療帕金森病，并為偏頭痛預防提供替代方案。MAO-A和MAO-B的抑制用于治療臨床抑郁癥和焦慮癥。

單胺氧化抑制劑似乎為特別指出門診與精神抑郁癥的恐慌病癥或復雜hysteroid煩躁不安

較新的單胺氧化酶抑制劑，如司來吉蘭（通常用于治療帕金森病）和可逆的MAOI嗎氯貝胺提供了更安全的替代方案，現在有時用作一線治療。

單胺氧化酶抑制劑通過抑制單胺氧化酶的活性起作用，從而防止單胺神經遞質的分解，從而增加它們的可用性。單胺氧化酶有兩種亞型，MAO-A和MAO-B。MAO-A優先使血清素、褪黑激素、腎上腺素和去甲腎上腺素脫氨基。MAO-B優先脫氨基苯乙胺和某些其他微量胺；相比之下，MAO-A優先使其他微量胺脫氨基，如酪胺，而多巴胺被這兩種類型同樣脫氨基。

早期的MAOI與單胺氧化酶共價結合，從而不可逆地抑制它們；結合的酶不能發揮作用，因此酶活性被阻斷，直到細胞產生新的酶。酶大約每兩周更新一次。一些較新的單胺氧化抑制劑，一個顯著的一個是嗎氯貝胺，是可逆的，這意味著它們能夠從酶脫離，以促進通常分解代謝的的基底。以這種方式抑制的水平由底物和MAOI的濃度控制。

駱駝蓬堿中發現的駱駝蓬，Banisteriopsiscaapi和西番蓮是單胺的可逆抑制劑氧化酶A（RIMA）。

除了可逆性之外，單胺氧化酶抑制劑的不同在于它們對MAO酶亞型的選擇性。一些MAOIs同等抑制MAO-A和MAO-B，其他MAOI已被開發以針對另一個。

MAO-A抑制主要減少血清素、去甲腎上腺素和多巴胺的分解；MAO-A的選擇性抑制允許酪胺通過MAO-B代謝。如果與另一種血清素增強劑一起服用，作用于血清素的藥物可能會導致潛在的致命相互作用，稱為血清素綜合征或與不可逆和非選擇性抑制劑（如較舊的MAOIs）、MAO的不可逆和非選擇性抑制劑（例如，MAOI），由于酪胺食物導致的高血壓危象與較舊的MAOI之間的相互作用尤其成問題。酪胺被MAO-A和MAO-B分解，因此抑制這種作用可能會導致其過度積聚，因此必須監測飲食中的酪胺攝入量。

MAO-B抑制主要減少多巴胺和苯乙胺的分解，因此沒有與此相關的飲食限制。MAO-B也會代謝酪胺，因為多巴胺、苯乙胺和酪胺之間的xxx區別是碳3和4上的兩個苯基羥基。4-OH不會成為MAO-B在酪胺上的空間位阻。司來吉蘭在低劑量時對MAO-B有選擇性，但在高劑量時沒有選擇性。

單胺氧化酶抑制劑是由于偶然發現異煙肼是一種有效的MAO抑制劑(MAOI)而開始的。最初用于治療肺結核，1952年，當研究人員注意到給予異煙肼的抑郁癥患者緩解了他們的抑郁癥時，發現了異煙肼的抗抑郁特性。隨后的體外工作導致發現它抑制MAO并最終導致抑郁癥的單胺理論。1950年代初期，MAOIs被廣泛用作抗抑郁藥。MAO的2種同工酶的發現導致了選擇性MAOI的開發，這些MAOI可能具有更有利的副作用。

較舊的單胺氧化酶抑制劑的鼎盛時期主要是在1957年和1970年之間。“經典”非選擇性不可逆MAO抑制劑的最初流行開始減弱，因為它們與擬交感神經藥物和含酪胺的食物的嚴重相互作用可能導致到危險的高血壓急癥。因此，醫生對這些較老的MAOI的使用下降了。當科學家發現有兩種不同的MAO酶（MAO-A和MAO-B）時，他們開發了MAO-B的選擇性化合物（例如，用于帕金森病的司來吉蘭），以減少副作用和嚴重的互動。隨著化合物（嗎氯貝胺和toloxatone）不僅具有選擇性，而且會導致可逆的MAO-A抑制并減少飲食和藥物相互作用。嗎氯貝胺是xxx個進入廣泛臨床實踐的MAO-A可逆抑制劑。

一種名為Emsam的單胺氧化酶抑制劑司來吉蘭經皮貼劑形式于2006年2月28日被美國食品和藥物管理局批準用于治療抑郁癥。