• 胍法辛

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    什么是胍法辛

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    胍法辛以Tenex等品牌出售,是一種用于治療注意力缺陷多動障礙(ADHD)和高血壓的口服藥物。它不被視為任一適應癥的一線治療。

    常見的副作用包括嗜睡、便秘、口干、性問題和頭痛。其他副作用可能包括焦慮、低血壓、抑郁和泌尿問題。不建議在懷孕或哺期間使用。它似乎通過激活大腦中的α2A受體起作用,從而降低交感神經系統的活動。

    胍法辛于1986年在美國被批準用于醫療用途。它可作為通用藥物使用。2019年,它是美國第140位最常用的處方藥,處方量超過400萬張。

    醫療用途

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    胍法辛單獨使用或與興奮劑一起用于治療注意力缺陷多動障礙患者。它還用于治療高血壓。對于多動癥(經過更成熟的治療,如哌甲酯和安非他明)和高血壓,它不是首選的治療方法。

    不良反應

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    非常常見(>10%的發生率)不良反應包括困倦、疲倦、頭痛和胃痛。

    常見(1-10%的發生率)不良反應包括食欲下降、情緒低落、焦慮、易怒、情緒變化、失眠、噩夢、頭暈、精力不足、心跳減慢、低血壓、快速站立時感到暈眩、嘔吐、惡心、腹瀉、便秘、口干、尿失禁和皮疹。

    疲勞、易怒和胃部不適等典型的副作用可能需要一兩周才能消退。劑量的增加可以有相同的調整期。

    互動

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    胍法辛的有效性受CYP3A4和CYP3A5酶的顯著影響。抑制或誘導這些酶的藥物會改變循環中胍法辛的量,從而改變其療效和不良反應率。由于對心臟有影響,故與其他心臟活xxx物合用時應慎用。當它與鎮靜藥物一起使用時,類似的擔憂是合適的。

    眾所周知,胍法辛會降低使用者對精的耐受性,增強其作用,并且飲酒可能會延長藥物的作用。

    藥理學

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    胍法辛是α2A腎上腺素能受體的高選擇性激動劑,對其他受體的親和力低。然而,它也可能是一種有效的5-HT2B受體激動劑,可能導致瓣膜病。

    作用機制

    胍法辛通過激活中樞神經系統內的α2A腎上腺素能受體起作用。這導致減少了xxx交感神經流出,因此在xxx設備的減少交感緊張,這降低了兩個收縮和舒張血壓。

    在ADHD中,胍法辛通過加強前額葉皮層對注意力和行為的調節起作用。這些對前額皮質功能的增強作用被認為是由于藥物刺激了突棘上的突觸后α2A腎上腺素能受體。cAMP介導的HCN和KCNQ通道的開放受到抑制,從而增強前額葉皮質突觸連接和神經元放電。使用胍法辛治療前額葉疾病是由耶魯大學的阿恩斯滕實驗室開發的。

    胍法辛

    藥代動力學

    胍法辛的口服生物利用度為80%。沒有任何首過代謝的明確證據。消除半衰期為17小時,主要消除途徑是腎臟。主要代謝物是3-羥基生物,具有適度生物轉化的證據,關鍵中間體是環氧化物。腎功能受損不會影響消除。因此,肝臟代謝是腎功能受損患者的假設,因為直立性低血壓和鎮靜的已知副作用頻率增加。

    研究

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    胍法辛已被研究用于治療創傷后應激障礙(PTSD)。成人療效的證據有限,但一項研究發現對患有ADHD的兒童有積極的效果。它也可能對對SSRIs沒有反應的成年PTSD患者有用。

    使用胍法辛治療圖雷特氏癥的研究結果喜憂參半。

    胍法辛已被研究用于治療阿片類藥物、乙醇尼古丁戒斷。胍法辛已被證明有助于減少試圖戒煙的吸煙者因壓力引起的對尼古丁的渴望,這可能涉及加強前額葉皮層冥想的自我控制。

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    詞條目錄
    1. 什么是胍法辛
    2. 醫療用途
    3. 不良反應
    4. 互動
    5. 藥理學
    6. 作用機制
    7. 藥代動力學
    8. 研究

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