腎上腺素受體是一類G蛋白偶聯受體，它們是身體產生的許多兒茶酚胺如去甲腎上腺素(noradrenaline)和腎上腺素(adrenaline)的靶標，但也是許多藥物如β受體阻滯劑、β-2(β2)例如，用于治療高血壓和哮喘的激動劑和alpha-2(α2)激動劑。

許多細胞都有這些受體，兒茶酚胺與受體的結合通常會刺激交感神經系統(SNS)。SNS負責戰斗或逃跑反應，這種反應由運動或引起恐懼的情況等經歷觸發。這種反應會擴大瞳孔，增加心率，調動能量，并將血液從非必需器官轉移到骨骼肌。這些影響共同傾向于暫時提高身體表現。

腎上腺素受體的機制。腎上腺素或去甲腎上腺素是α1、α2或β-腎上腺素受體的受體配體。α1與Gq偶聯，導致細胞內Ca2+增加和隨后的平滑肌收縮。另一方面，α2與Gi偶聯，導致神經遞質釋放減少，以及cAMP活性降低，導致平滑肌收縮。β受體與Gs偶聯，并增加細胞內cAMP活性，導致例如心肌收縮、平滑肌松弛和糖原分解。

腎上腺素受體有兩大類，α和β，共有9種亞型：

• α分為α1（一個Gq偶聯受體）和α2（一個Gi偶聯受體）
  • α1有3個亞型：α1A、α1B和α1D
  • α2有3個亞型：α2A、α2B和α2C
• β分為β1、β2和β3。所有3都與Gs蛋白偶聯，但β2和β3也與Gi偶聯

Gi和Gs與腺苷酸環化酶相連。因此，激動劑結合導致第二信使（Gi抑制cAMP的產生）cAMP的細胞內濃度升高。cAMP的下游效應物包括cAMP依賴性蛋白激酶(PKA)，它介導激素結合后的一些細胞內事件。

腎上腺素（腎上腺素）與α-和β-腎上腺素受體反應，分別引起血管收縮和血管舒張。盡管α受體對腎上腺素的敏感性較低，但當以藥理劑量激活時，它們會超越β-腎上腺素受體介導的血管舒張作用，因為外周α1受體比β-腎上腺素受體多。結果是高水平的循環腎上腺素引起血管收縮。然而，冠狀動脈的情況正好相反，β2的反應大于α1的反應。，導致整體擴張，交感神經刺激增加。在循環腎上腺素（生理性腎上腺素分泌）水平較低時，β-腎上腺素受體的刺激占主導地位，因為腎上腺素對β2腎上腺素受體的親和力高于1腎上腺素受體，從而產生血管舒張，隨后外周血管阻力降低。

平滑肌行為因解剖位置而異。平滑肌收縮/松弛概括如下。一個重要的注意事項是與心肌相比，平滑肌中cAMP增加的不同影響。增加的cAMP將促進平滑肌的松弛，同時促進心肌的收縮力和脈搏率增加。

α受體具有共同作用，但也具有個體作用。常見的（或仍然未指定受體的）作用包括：

• 血管收縮
• 胃腸道平滑肌流量減少

亞型非特異性α激動劑（見上文操作）可用于治療鼻炎（它們減少粘液分泌）。亞型非特異性α拮抗劑可用于治療嗜鉻細胞瘤（它們減少去甲腎上腺素引起的血管收縮）。

α1-腎上腺素受體是Gq蛋白偶聯受體超家族的成員。激活后，異源三聚體G蛋白Gq激活磷脂酶C(PLC)。PLC裂解磷脂酰肌醇4,5-二磷酸(PIP2)，進而導致三磷酸肌醇(IP3)和二酰基甘油(DAG)增加。前者與內質網和肌質網的鈣通道相互作用，從而改變細胞中的鈣含量。這會觸發所有其他影響，包括神經元去極化電流(sADP)后的顯著減慢。

α1受體的作用主要涉及平滑肌收縮。它會導致許多血管的血管收縮，包括皮膚、胃腸系統、腎臟（腎動脈）和大腦的血管。平滑肌收縮的其他領域是：

• 輸尿管
• 輸精管
• 頭發（頭發肌肉）
• 子宮（懷孕時）
• 尿道括約肌
• 尿路上皮和固有層
• 細支氣管（雖然相對于β2受體對細支氣管的松弛作用而言較小）
• 睫狀體血管（刺激引起散瞳）

作用還包括脂肪組織和肝臟的糖原分解和糖異生；汗腺分泌和腎臟對Na+的重吸收。

α1拮抗劑可用于治療：

• 高血壓——通過減少外周血管收縮來降低血壓
• 良性前列腺增生——放松前列腺內的平滑肌，從而緩解排尿

α2受體與Gi/o蛋白偶聯。它是一種突觸前受體，對例如去甲腎上腺素(NE)造成負反饋。當NE釋放到突觸中時，它會反饋給α2受體，導致從突觸前神經元釋放的NE減少。這降低了NE的影響。突觸后腎上腺素能神經元的神經末梢膜上也有α2受體。

α2受體的作用包括：

• 減少胰腺的胰島素釋放
• 胰腺釋放胰高血糖素增加
• 胃腸道括約肌收縮
• 神經元突觸中的負反饋-突觸前抑制CNS中去甲腎上腺素釋放
• 血小板聚集增加（血液凝固傾向增加）
• 降低外周血管阻力

α2激動劑（見上文操作）可用于治療：

• 高血壓——降低交感神經系統的血壓升高作用

α2拮抗劑可用于治療：

• 陽痿——放松陰莖平滑肌，緩解血液流動
• 抑郁癥——通過增加去甲腎上腺素分泌來增強情緒

亞型非特異性β激動劑可用于治療：

• 心力衰竭——在緊急情況下急劇增加心輸出量
• 循環休克——增加心輸出量從而重新分配血容量
• 過敏反應——支氣管擴張

亞型非特異性β拮抗劑（β阻滯劑）可用于治療：

• 心律失常——減少竇房結的輸出從而穩定心臟功能
• 冠狀動脈疾病——降低心率，從而增加氧氣供應
• 心力衰竭——防止與這種情況有關的猝死，這通常是由缺血或心律失常引起的
• 甲狀腺功能亢進——降低外周交感神經高反應性
• 偏頭痛——減少發作次數
• 怯場——減少心動過速和震顫
• 青光眼——降低眼壓

β1受體的作用包括：

• 通過增加心率（正性變時效應）、傳導速度（正性變時效應）、每搏輸出量（通過增強收縮力-正性肌力效應）和心肌舒張率來增加心輸出量，通過增加鈣離子螯合率（正性lusitropic效果），這有助于增加心率
• 增加腎小球旁細胞的腎素分泌
• 增加腎臟的腎素分泌
• 增加胃中生長素釋放肽的分泌

β2受體的作用包括：

• 身體許多部位的平滑肌松弛，例如支氣管（支氣管擴張，參見沙丁胺醇）、胃腸道（運動減少）、靜脈（血管擴張），尤其是骨骼肌（盡管去甲腎上腺素的這種血管擴張作用α腎上腺素能受體介導的血管收縮相對較小且不堪重負）
• 脂肪組織中的脂肪分解
• 骨骼肌的合成代謝
• 將鉀吸收到細胞中
• 放松未懷孕的子宮
• 放松膀胱壁逼尿肌_
• 擴張動脈至骨骼肌
• 糖原分解和糖異生
• 刺激胰島素分泌
• 胃腸道括約肌收縮
• 唾液腺分泌物增厚
• 抑制肥大細胞釋放組胺
• 參與大腦-免疫溝通

β2激動劑（見上文操作）可用于治療：

• 哮喘和慢性阻塞性肺病——減少支氣管平滑肌收縮從而擴張支氣管
• 高鉀血癥——增加細胞鉀攝入量
• 早產–減少子宮平滑肌收縮

β3受體的作用包括：

• 增加脂肪組織中的脂肪分解
• 放松膀胱

β3激動劑理論上可以用作減肥藥，但受到震顫副作用的限制。