保鉀利尿劑是指利尿而不引起尿液中鉀流失的藥物。它們通常用作治療高血壓、肝硬化和充血性心力衰竭的輔助藥物。甾體醛固酮拮抗劑也可用于治療原發性醛固酮增多癥。螺內酯是一種甾體醛固酮拮抗劑，也用于治療女性多毛癥和多囊卵巢綜合征或其他原因引起的痤瘡。

通常，鈉在腎單位的集合小管中被重吸收。這通過上皮鈉通道或ENaCs發生，該通道位于集合管排列的主要細胞的腔表面上。在重吸收過程中，帶正電的Na+進入細胞會導致電負性管腔環境，從而導致鉀(K+)分泌到管腔/尿液中作為交換。鈉重吸收也會導致水潴留。

當腎臟檢測到低血壓時，腎素-血管緊張素-醛固酮系統(RAAS)被激活，最終分泌出醛固酮。醛固酮與醛固酮受體（鹽皮質激素受體）結合，增加鈉的重吸收，以增加血壓和改善體內的液體狀態。當鈉重吸收過多時，尿液中K+的損失會增加，并可能導致臨床上顯著的減少，稱為低鉀血癥。鈉重吸收增加也會增加保水性。

保鉀利尿劑通過結合ENaCs（阿米洛利、氨苯蝶啶）或抑制醛固酮受體（螺內酯、依普利酮）來防止集合管中的鈉重吸收。這可以防止尿液中過多的K+排泄和減少水潴留，從而防止低鉀血癥。

因為這些利尿劑是弱利尿劑，它們不會引起臨床上顯著的血壓變化，因此不被用作高血壓的主要治療方法。它們可以與其他抗高血壓藥或引起低鉀血癥的藥物聯合使用，以幫助維持鉀的正常范圍。例如，它們通常用作袢利尿劑（通常是速尿）的輔助藥物，以治療充血性心力衰竭的體液潴留和肝硬化的腹水。

這組藥物本身可能會使鉀水平升高超過正常范圍，稱為高鉀血癥，這可能會導致致命的心律失常。具體而言，氨苯蝶啶是一種潛在的腎毒素，多達一半的患者可能有結晶尿或尿管型。螺內酯可通過結合非選擇性雌激素和孕激素受體導致男性乳房發育、月經異常、陽痿和性欲下降。

雖然傳統上不認為是保鉀利尿劑，但ACE抑制劑(ACEis)和血管緊張素受體阻滯劑(ARB)是具有利尿作用的抗高血壓藥物，可減少腎臟對鉀的排泄。它們通過抑制血管緊張素2的產生(ACEis)或作用(ARB)起作用。這導致醛固酮釋放減少，從而導致類似于醛固酮拮抗劑、螺內酯和依普利酮的保鉀利尿劑作用.