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什么是哌啶
編輯哌啶是一種神經節阻斷藥,于1958年由兩個獨立工作的研究小組首次報道,并作為一種口服治療高血壓的藥物推出。關于吡哌丁的經典藥理學報告已經發表。ICI的Spinks小組對辛普丁、其N-乙基類似物和麥考酚胺進行了相當詳細的比較,并提供了與幾個結構更簡單的化合物有關的額外數據。小鼠氯化氫鹽的毒理學LD50:74毫克/千克(靜脈注射);125毫克/千克(靜脈注射);413毫克/千克(眼藥水)。哌啶是一種脂肪族、立體阻礙、環狀的叔胺,是一種弱堿:在質子化的形式下,它的pKa為11.25。哌啶是一種液體,沸點為187-188℃,密度為0.858g/cm3。這種化合物的兩個早期合成方法是Leonard和Hauck以及Hall的方法。它們在原理上非常相似。
倫納德和豪克將丙酮與氨水反應,生成2,2,6,6-四甲基-4-哌啶酮,然后通過沃爾夫-基什納還原法將其還原為2,2,6,6-四甲基哌啶;然后用碘化甲烷和碳酸鉀將這種二級胺N-甲基化。Hall的方法是在氯化鈣的存在下,用丙酮和氨水反應,得到2,2,6,6-四甲基-4-哌啶酮,然后在Wolff-Kishner條件下還原,接著用對甲苯磺酸甲酯將得到的2,2,6,6-四甲基哌啶N-甲基化。
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