古柯因
編輯古柯因(來自法語:coca?ne,來自西班牙語:coca,最終來自克丘亞語:kúka)是一種中樞神經系統 (CNS) 興奮劑,主要用于消遣以產生欣快感。 它主要從原產于南美洲的兩種古柯樹種 Erythroxylum coca 和 Erythroxylum novogranatense 的葉子中提取。 從古柯葉中提取并進一步加工成鹽酸可卡因(粉狀可卡因)后,這種藥物通常被鼻吸、局部應用于口腔或溶解并注入靜脈。 然后它也可以變成游離堿形式(快克可卡因),在其中可以加熱直到升華,然后可以吸入蒸氣。 古柯因刺激大腦中的獎賞通路。 心理影響可能包括強烈的幸福感、性喚起、與現實失去聯系或激動。 身體影響可能包括心率加快、出汗和瞳孔放大。 高劑量會導致高血壓或高體溫。 效果在使用后幾秒到幾分鐘內開始,持續五到九十分鐘。 由于可卡因還具有麻木和血管收縮的特性,因此偶爾會在喉嚨或鼻子內部的手術中使用它來控制疼痛、出血和聲帶痙攣。
古柯因通過質子偶聯的有機陽離子反向轉運蛋白和(在較小程度上)通過跨細胞膜的被動擴散穿過血腦屏障。 古柯因阻斷多巴胺轉運蛋白,抑制多巴胺從突觸間隙再攝取到突觸前軸突末端; 突觸間隙中較高的多巴胺水平會增加突觸后神經元中的多巴胺受體激活,從而引起欣快感和喚醒。 古柯因還阻斷血清素轉運蛋白和去甲腎上腺素轉運蛋白,抑制血清素和去甲腎上腺素從突觸間隙重新攝取到突觸前軸突末端,并增加突觸后神經元中血清素受體和去甲腎上腺素受體的激活,有助于精神和 接觸可卡因的身體影響。
單劑量可卡因會引起對藥物作用的耐受性。 重復使用很可能導致可卡因成癮。 戒掉可卡因的成癮者會產生對可卡因的渴望和戒毒,伴有抑郁、性欲下降、感覺愉悅和疲勞的能力下降。 使用可卡因會增加死亡的總體風險,靜脈注射尤其會增加外傷和傳染病(如血液感染和艾滋病毒)的風險。 它還會增加中風、心臟病發作、心律失常、肺損傷(吸煙時)和心源性猝死的風險。 非法銷售的可卡因通常摻有芬太尼、局部麻醉劑、左旋咪唑、玉米淀粉、奎寧或糖,這會導致額外的毒性。 2017 年,全球疾病負擔研究發現,可卡因的使用每年在全球造成約 7,300 人死亡。
使用
編輯安第斯文明自古以來就使用古柯葉。 在古代瓦里文化、印加文化以及安第斯山脈的現代繼承土著文化中,古柯葉被咀嚼,以茶的形式口服,或者用包裹在堿性燒灰中的小袋制成,并保存在 嘴貼著臉頰內側; 它傳統上被用來對抗寒冷、饑餓和高原反應的影響。 古柯因于1860年首次從樹葉中分離出來。
2019 年,全球估計有 2000 萬人使用可卡因(占 15 至 64 歲成年人的 0.4%)。 可卡因使用流行率最高的是澳大利亞和新西蘭 (2.1%),其次是北美 (2.1%)、西歐和中歐 (1.4%) 以及南美洲和中美洲 (1.0%)。 自 1961 年以來,國際麻醉品單一公約要求各國將娛樂性使用可卡因定為犯罪。 在美國,根據《受控物質法》,可卡因被列為附表 II 藥物,這意味著它極有可能被濫用,并且具有公認的醫療用途。 雖然今天很少用于醫學,但它被接受的用途是作為上呼吸道的局部麻醉劑以及減少口腔、喉嚨和鼻腔的出血。
醫療
外用可卡因有時用作局部麻木劑和血管收縮劑,以幫助控制鼻子、嘴巴、喉嚨或淚道手術時的疼痛和出血。 雖然可能會發生一些吸收和全身作用,但使用可卡因作為局部麻醉劑和血管收縮劑通常是安全的,很少引起心血管毒性、青光眼和瞳孔散大。 有時,可卡因會與腎上腺素和碳酸氫鈉混合并局部用于手術,這種配方稱為莫菲特溶液。
古柯因鹽酸鹽(Goprelto),一種酯類局麻藥,于2017年12月在美國獲批醫用,適應癥用于粘膜局部麻醉的導入。
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